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Introduction
在抗击COVID-19的过程中，科学家们发现普洱茶中的某些成分能够高效抑制SARS-CoV-2的主蛋白酶（Mpro），这一发现为COVID-19治疗提供了新的研究思路。
研究背景
COVID-19疫情给全球带来了巨大冲击，导致大量人员伤亡和经济损失。患者常出现发热、咳嗽和疲劳等症状，严重影响生活质量。植物提取物作为COVID-19替代疗法的潜力广受关注，其天然成分具有多种健康益处和安全性。本研究探索了普洱茶中的天然成分作为抗SARS-CoV-2药物的可能性。
研究发现
研究团队采用了一种高效策略，通过整合生化和化学蛋白组学方法，筛选出普洱茶中对SARS-CoV-2主蛋白酶（Mpro）具有显著抑制作用的成分。初步筛选结果显示，普洱茶粗提物对Mpro表现出强烈的剂量和时间依赖性抑制作用。通过全球化学分析和半胱氨酸修饰肽的谱分析，鉴定出普洱茶中7 种能够共价修饰Mpro的成分。
图1 通过整合生化和化学蛋白组学方法挖掘新冠病毒的潜在有效抑制剂
主要成果
表没食子儿茶素（EGC）、没食子儿茶素（GC）和没食子酸（GA）被确认为3 种最有效的Mpro抑制剂。这些成分通过阻止催化活性二聚体的形成，成功抑制了Mpro的活性。
整合创新方法：研究展示了一种创新的整合方法，通过结合靶向生化测定和化学蛋白组学手段，有效识别和筛选出普洱茶中的时间依赖性Mpro抑制剂。
显著的抑制效果：普洱茶展示了显著的时间依赖性抑制效果，通过化学分析和肽修饰谱分析，确认了普洱茶中的关键抑制成分。
深入的机制研究：进一步研究揭示，EGC和GC通过阻断催化活性二聚体的形成，有效抑制了SARS-CoV-2 Mpro的活性。这一机制性见解增强了对这些成分作为Mpro抑制剂功能的理解。
图2 计算机分析儿茶素和表儿茶素的抑制机制
结论
研究提供了一种高效策略，从普洱茶等植物提取物中发现强效的共价Mpro抑制剂。表没食子儿茶素、没食子儿茶素和没食子酸被确认为3 种强效的Mpro抑制剂。这一策略不仅对抗击COVID-19具有重要意义，还可用于发现其他疾病治疗靶点的共价抑制剂。
未来展望
这些发现为抗击COVID-19提供了新的希望。详细研究报告将在《食品科学与人类健康》期刊发表，期待与广大读者共同探讨更多科学研究的内容。
作者简介
朱广灏，汉族，中共党员，上海中医药大学交叉科学研究院中药学硕博连读研究生，主要研究方向是药物筛选新技术新方法研究，以及中药效应物质的复杂机制研究。在疫情期间参与了上海市中医药防治新冠肺炎科研攻关项目：新型冠状病毒刺突蛋白与人ACE2结合阻断剂的高效发现（项目编号：2020XGKY08）。发表了多篇学术论文，涉及杂志包括《Drug Metab Dispos》、《Fitoterapia》、《Anal Chem》、《J Med Chem》、《Int J Biol Macromol》等，合计发表论文10余篇，其中5 篇为一作及共同第一作者。此外，还申请了多项发明专利。在读期间，曾获得国家奖学金，并担任校研究生会主席团成员，以及《Medicinal Plant Biology》和《Chinese Herbal Medicines》审稿人。
葛广波，研究员、特聘教授、博士生导师，同时兼任交叉科学研究院的常务副院长。国家优秀青年基金获得者，被授予国家青年岐黄学者和上海市曙光学者的荣誉称号，以及上海市优秀学术带头人的称号。研究方向涵盖药物筛选新技术新方法和中药效应物质的高效发现及成药性优化，以第一/通信作者身份在J Am Chem Soc、Angew Chem Int Ed、Chem Sci、Advanced Science、Biosens Bioelectron、Coordin Chem Rev、Trend Anal Chem、Biomaterials、Med Res Rev、JACS Au、ACS Appl Mater Interfaces、ACS Sensors、J Med Chem、Anal Chem、Acta Pharmaceutica Sinica B等国际权威学术刊物上发表SCI收录论文280余篇，论文总引6 800余次，H因子47。此外，还参编中英文专著5 部；申请各类发明专利100余项(含国际专利12 项)，已授权40余项。先后主持和参与国家自然科学基金优秀青年基金、面上项目、中医药现代化研究重点专项等重大科研项目10余项。应邀担任国家自然科学基金委、香港研究资助局及澳门科技发展基金等科研项目的评审专家; 应邀担任Acta Pharmaceutica Sinica B、Front Pharmacol、Journal of Ethnopharmacology、Journal of Pharmaceutical Analysis等10 种国际学术刊物及中文核心刊物《药学学报》、《中草药》、《中国中药杂志》的编委/青年编委；J Am Chem Soc、Pharmacology & Therapeutics、Chem Sci、Med Res Rev、Biosens Bioelectron、J Med Chem、Anal Chem、Acta Pharmaceutica Sinica B等100余种国际学术刊物的审稿人，并入选全球顶尖前10万科学家榜（药学）及药学领域全球2%顶尖科学家榜（World’s Top 2% Scientist since 2020）。
Highly efficient discovery of the covalent Mpro inhibitors from crude Pu-erh tea by integrating biochemical and chemoproteomic approaches
Guanghao Zhua, Yani Zhanga, Shenglan Qia,b, Jianrong Xua, Yuan Xionga, Zhaoqin Zhanga, Xixiang Chena, Yuanyuan Xiea, Xiaoqing Guana, Weidong Zhanga, Wei Liub,*, Guangbo Gea,*
a Shanghai Frontiers Science Center of TCM Chemical Biology, Institute of Interdisciplinary Integrative Medicine Research, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China
b Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China
*Corresponding authors.
Abstract
The main proteases (Mpros) are hydrolases essential roles in the replication of β-coronaviruses including SARS-CoV-2. Herein, a highly efficient strategy was developed for discovering the Mpro inactivators from crude plant extract integrating target-based biochemical assay and chemoproteomic approaches. Firstly, Pu-erh tea was found to potently suppress SARS-CoV-2 Mpro in a time-dependent manner. Next, global chemical analysis coupling with peptide-modification profiling were used to identify the cysteine-modified constituents in Pu-erh tea. The results suggested that seven constituents in Pu-erh tea could modify SARS-CoV-2 Mpro, which turned out that epigallocatechin, gallocatechin and gallic acid were the most efficacious Mpro inactivators. Further investigations demonstrated that epigallocatechin and gallocatechin could inactivate SARS-CoV-2 Mprovia blocking the formation of the homodimers. Collectively, this work proposed a novel and practical strategy for highly efficient discovery of time-dependent inhibitors of SARS-CoV-2 Mpro from plant extracts, while 3 constituents in Pu-erh tea have emerged as robust SARS-CoV-2 Mpro inactivators.
Reference:
ZHU G H, ZHANG Y N, QI S L, et al. Highly efficient discovery of the covalent Mpro inhibitors from crude Pu-erh tea by integrating biochemical and chemoproteomic approaches[J]. Food Science and Human Wellness, 2025, 14(5): 9250120. DOI:10.26599/FSHW.2024.9250120.
本文编译内容由作者提供
编辑：王佳红；责任编辑：孙勇
封面图片：图虫创意
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